Лекарственные средства в педиатрии. Популярный справочник Комаровский Евгений
1.3. Лекарственные формы
Лекарственное средство – это вещество (или смесь веществ), находящееся в определенном агрегатном состоянии (твердом, жидком, газообразном) и обладающее определенными физическими свойствами (цвет, концентрация, плотность, теплопроводность, растворимость и т. д.). Для получения ожидаемого лечебного эффекта необходимо обеспечить контакт человеческого организма с лекарством, избрав для этого соответствующий путь и способ введения.
Вышеупомянутое «обеспечение контакта» предусматривает использование лекарств в виде определенных лекарственных форм.
Лекарственная форма – это придаваемое фармакологическому веществу состояние, которое обусловливает возможность его введения в организм конкретным путем и способом и делает это введение удобным.
Многообразие путей и способов введения лекарственных средств порождает еще бльшее многообразие лекарственных форм.
Лекарственные формы могут быть классифицированы в соответствии с их агрегатным состоянием и быть твердыми (например, драже), мягкими (мазь), жидкими (раствор) и газообразными (аэрозоль).
Лекарственные формы могут быть дозированными (таблетка) и недозированными (настойка).
Лекарственные формы могут быть стерильными (ампулы с растворами для инъекций) и нестерильными (туба с кремом).
Самой удобной для врачей и самой понятной для пациентов является классификация лекарственных форм в зависимости от пути их введения в организм человека.
1.3.1. Энтеральные лекарственные формы
В соответствии с двумя способами энтерального введения лекарств выделяют лекарственные формы для перорального и ректального применения.
1.3.1.1. Лекарственные формы, вводимые перорально
Введение лекарственных средств через рот – самое удобное и самое распространенное. Неудивительно, что для удобства именно такого способа применения придумано наибольшее количество самых разнообразных лекарственных форм.
1.3.1.1.1. Твердые лекарственные формы
Порошок – представляет собой сыпучее лекарственное средство. Некое твердое вещество измельчается, образовавшиеся мелкие частицы никак между собой не соединены – отсюда и возникает сыпучесть.
Порошок может быть простым, т. е. состоять из одного лекарственного вещества, и сложным – из нескольких веществ. Порошок может быть разделенным на дозы и неразделенным (недозированным).
Сбор – недозированная лекарственная форма; измельченные (как правило, до состояния порошка) части растений.
Гранулы – это твердые однородные маленькие крупинки (размер 0,2–3 мм). Могут быть предназначены для растворения в воде. Растворимые в воде гранулы могут содержать примесь веществ (например, гидрокарбонат), которые выделяют двуокись углерода – такие гранулы называют шипучими.
При необходимости гранулы бывают покрыты оболочкой, защищающей их от воздействия желудочного сока.
Гранулы могут быть покрыты специальными веществами, которые позволяют регулировать скорость высвобождения лекарственного средства и таким образом определять место в ЖКТ, где это высвобождение произойдет. Такие гранулы получили название «гранулы с модифицированным высвобождением».
Таблетка – это дозированная лекарственная форма, которую получают путем прессования порошков или гранул.
ТАБЛЕТКИ БЫВАЮТ:
• покрытые оболочкой, и оболочка выполняет самые разнообразные функции – например, придает таблетке приятный вкус или защищает активное вещество от воздействия соляной кислоты желудка;
• растворимые, а растворимые, в свою очередь – шипучие;
• неделимые и делимые – последние имеют особые насечки, дающие возможность без проблем разделить таблетку на две или четыре части;
• с модифицированным высвобождением (объяснение выше, см. информацию о гранулах);
• таблетки ретард – в которых действующее вещество высвобождается длительно и дробно; как правило, такие таблетки имеют многослойную структуру: слой действующего вещества, слой медленно растворимого вещества;
• таблетки рапид-ретард – для них характерно двухфазное действие: быстрый эффект (быстрое высвобождение) в первой фазе и длительный во второй;
• таблетки мите – содержащие небольшую дозу лекарственного средства; таблетки со средней дозой получили название семи, а с высокой – форте;
• жевательные – подлежащие разжевыванию перед глотанием;
• педиатрические – предназначенные специально для детей, как правило, сладкие.
Посредством прессования изготавливают не только таблетки, но и брикеты.
Брикет – это твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования измельченного растительного сырья. Из брикетов готовят настои и отвары (о них чуть ниже).
Пастилка – это особая крупная таблетка. Синоним слова «пастилка» – лепешка.
Пастилки имеют две особенности. Во-первых, есть отличия в технологии приготовления: пастилки, как правило, изготавливают не путем прессования порошков (как таблетки), а формируют из тестообразной массы, которую потом высушивают. Во-вторых, эта тестообразная масса содержит сахар, для того чтобы пастилку было приятно рассасывать в полости рта.
Драже – представляет собой многослойную лекарственную форму, в которой действующие и вспомогательные вещества соединяются с помощью сахарных сиропов.
Драже имеют правильную шаровидную форму, а готовые шарики могут покрываться защитной оболочкой.
Кстати, пленкой из сахарного сиропа могут покрываться и гранулы – такая лекарственная форма получила название микродраже.
Капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой порошкообразное, гранулированное, пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в емкость из желатина или крахмала.
Имеется еще одно значение слова «капсула». Капсула – это специальная емкость (хранилище), которая в большинстве случаев изготавливается из крахмала или желатина. Внутри капсулы (т. е. в хранилище) находится лекарственное средство в виде порошка, гранул, микродраже, раствора и т. п.
Капсулы бывают не только твердыми, но и мягкими.
Твердые капсулы имеют цилиндрическую форму и состоят из двух частей.
Специфической разновидностью твердых капсул являются спансулы.
Спансула – это желатиновая емкость, заполненная микродраже с различным временем высвобождения активного вещества.
Еще одной разновидностью капсул являются пеллеты – капсулы, содержащие мелкие твердые шарообразные частицы.
Некоторые таблетки выпускают в форме капсул. Продолговатые, как правило, делимые таблетки, по внешнему виду напоминающие твердую желатиновую капсулу, получили название каплеты.
1.3.1.1.2. Жидкие лекарственные формы
Раствор – получают путем растворения лекарственного вещества (твердого, жидкого, газообразного) в растворителе. Растворителем может быть вода, спирт, масло и многое другое. В соответствии с используемым растворителем, выделяют растворы водные, спиртовые, масляные и др.
Если растворителем является раствор сахаров (глюкозы, сахарозы), то такая лекарственная форма называется сиропом.
Суспензия – жидкость, в которой в виде мельчайших частичек присутствует в неосевшем состоянии твердое вещество (одно или несколько).
Эмульсия – это соединение жидкостей, неспособных смешиваться и растворяться одна в другой. В подавляющем большинстве случаев эмульии представляют собой соединение воды и масла.
Настойка – лекарственная форма, для получения которой используют растительное сырье и 40–70 % раствор этилового спирта. Измельченное сырье заливают спиртом, определенное время настаивают и процеживают. В процессе приготовления настоек никогда не применяют нагревание и никогда не пытаются полностью удалить из полученного продукта частицы исходного сырья.
Настой – как и настойка, изготавливается с использованием растительного сырья, но в качестве жидкости почти всегда применяют воду (кипяченую или дистиллированную). Готовят настои различными способами: просто заливают сырье водой (холодной, горячей, кипятком) и ждут, или заливают и греют, или сначала заливают и ждут, а только потом греют. Принципиально важно, что приготовление настоев в любом случае не предусматривает кипячение, а процеживание осуществляют после охлаждения раствора.
Отвар – очень похож на настой, но технология его приготовления всегда предусматривает длительное воздействие на растительное сырье горячей воды. Необходимость этого связана с тем, что отвары готовят из специфического растительного сырья – из корней, коры, иногда из листьев, но листьев жестких и толстых.
Упомянутое разнообразие способов приготовления настоев и отваров касается главным образом рецептов народной медицины – в каждой деревне и у каждого целителя свои тайны и рецепты. Цивилизованная медицина стремится к стандартизации, отсюда и универсальные рекомендации: залить измельченное сырье холодной водой, нагревать на водяной бане 15 минут (настои) или 30 минут (отвары).
Капли – лекарственная форма, главной отличительной особенностью которой является способ ее дозирования – каплями. Т. е. капли могут быть и раствором, и настойкой, и эмульсией, и любым другим жидким лекарственным средством.
Экстракт[10] – лекарственная форма, полученная методом экстрагирования, т. е. посредством извлечения активной фармакологической субстанции (субстанций) из лекарственного сырья с помощью особого растворителя. В зависимости от вида растворителя, экстракты бывают спиртовыми, водными, эфирными и т. д. Правды ради следует заметить, что само слово «экстракт» отражает не столько физическое состояние вещества, сколько метод его получения. Экстракты не всегда бывают жидкими – иногда (но не часто) это сухие смеси.
И еще один термин, без которого описание жидких средств для перорального применения было бы неполным.
Итак, микстура – смесь из нескольких веществ, каждое из которых находится в жидкой лекарственной форме (лат. mixtura как раз и означает «смесь»). Принципиальная особенность микстуры состоит в том, что ее жидкой основой всегда является вода.
1.3.1.1.3. Мягкие лекарственные формы
Пилюли являются дозированной лекарственной формой. Это шарики[11] диаметром 4–8 мм и весом 0,1–0,5 г. Пилюля представляет собой однородную пластическую массу, в которой присутствуют лекарственные и вспомогательные вещества.
Главная особенность пилюль – пластичность, т. е. способность к изменению формы под действием внешних сил. Именно благодаря пластичности исходное сырье (пилюльная масса) выкатывается в шарики, именно из-за присущей пластичности пилюли относят к мягким лекарственным формам.
Мягкая капсула – это дозированная лекарственная форма, представляющая собой пастообразное или жидкое лекарственное средство, помещенное в цельную емкость из желатина или крахмала.
К мягким недозированным лекарственным формам, которые редко используются для энтерального введения лекарственных средств, относятся также пасты и гели. Но будет, по-видимому, целесообразным отложить описание особенностей этих лекарственных форм на несколько страниц (см. 1.3.3.).
1.3.1.2. Лекарственные формы, вводимые ректально
Суппозитории – лекарственная форма для введения в полости тела. Принципиальная особенность суппозиториев состоит в том, что при комнатной температуре они плотные, а при температуре тела либо расплавляются, либо распадаются.
Суппозитории, предназначенные для введения в прямую кишку и влагалище, называют также ректальными и соответственно вагинальными свечами.
Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. Для удобства введения им придают цилиндрическую форму, а один из концов делают в виде конуса.
Ректиолы, или ректальные пипетки – представляют собой особое устройство, напоминающее маленькую клизму: плотный наконечник, соединенный с капсулой из мягкой, эластичной пластмассы. Внутри капсулы находится лекарственное вещество в строго определенном количестве в виде раствора, геля и т. д. Поскольку вещество «в строго определенном количестве», то несложно сделать вывод о том, что ректиолы относят к дозированным лекарственным формам.
Ректальные капсулы – также относятся к дозированным лекарственным формам. По сути, они очень похожи на мягкие капсулы, используемые для перорального введения лекарственных средств.
Ректально могут вводиться самые разнообразные растворы и другие жидкие и мягкие лекарственные формы (эмульсии, суспензии, гели, мази и т. д.). Понятно, что для подобного введения необходимы соответствующие вспомогательные устройства (клизмы, шприцы, спринцовки).
1.3.2. Парентеральные лекарственные формы
Как мы уже отмечали, имеется две принципиальные особенности лекарственных средств для парентерального введения: во-первых, они всегда стерильные, а во-вторых, почти всегда жидкие. Словосочетание «почти всегда» указывает на возможность редких исключений.
Так, например, существуют особые имплантируемые[12] таблетки: они стерильные, вводятся под кожу и действуют длительно, медленно высвобождая лекарственное вещество.
Но все-таки абсолютное большинство парентеральных лекарственных форм – это лекарства для инъекций и инфузий в виде:
• растворов;
• эмульсий;
• суспензий;
• порошков и таблеток в сочетании с растворителем (растворение – непосредственно перед введением с соблюдением правил асептики).
1.3.3. Лекарственные формы для нанесения на кожу и слизистые оболочки
Лекарственные формы для нанесения на кожу и слизистые оболочки называют также наружными, или дерматологическими, средствами.
Все наружные средства могут быть разделены на четыре основные формы в зависимости от того, в каком состоянии они находятся: твердом, мягком, жидком или газообразном.
Итак, основные лекарственные формы наружных средств:
1 газообразная – аэрозоль;
2 твердая – порошок;
3 жидкая – раствор;
4 мягкая – мазь.
Порошок, раствор и мазь могут в различных комбинациях смешиваться друг с другом, и это приводит к возникновению новых дерматологических лекарственных форм.
Смесь порошка и раствора – это болтушка.
Смесь порошка и мази – это паста.
Смесь мази и раствора – это крем.
Смесь мази, раствора и порошка – это крем-паста.
Теперь подробности об этих смесях и еще некоторых лекарственных формах.
Присыпка – классическая дерматологическая разновидность порошка или смеси порошков, которая характеризуется очень высокой степенью измельчения.
Специфической разновидностью присыпки является дуст – пылевидная лекарственная форма, состоящая из действующего вещества и наполнителя. Особенность дуста – его наносят только на неповрежденные ткани.
Мазь состоит из двух компонентов – мазевой основы и, собственно, лекарственного вещества (смеси веществ), равномерно распределенного в этой основе.
Болтушка. Ее также называют «взбалтываемой смесью». Представляет собой мельчайший порошок, взвешенный в растворе. Если болтушка какое-то время стоит, то порошок оседает и четко видна граница – внизу порошок, над ним раствор. Перед применением болтушку, что очевидно, взбалтывают.
Паста. Густая мазь, в которой содержание нерастворимого твердого порошка превышает 20 %.
Крем – это фактически эмульсия – вода (раствор) и масло (мазевая основа). Если воды больше, чем масла (масло эмульгировано в воде), то такой крем называется жидким. Если масла больше чем воды (вода эмульгирована в масле), то это густой крем. Очень жидкий крем иногда называют молочком.
Гель – представляет собой соединение раствора и особого полимера, под влиянием которого раствор густеет, приобретает студнеобразную консистенцию, упругость, пластичность и превращается из жидкой лекарственной формы в мягкую.
Пена – лекарственная форма, представляющая собой раствор, особым образом смешанный с пузырьками воздуха.
Раствор может быть помещен в специальную тару, которая позволяет смешивать жидкость с воздухом и таким образом разбрызгивать ее. Такую лекарственную форму – раствор и соответственно тару[13] с раствором, предназначенную для разбрызгивания (распыления, орошения) – называют спреем.
Специфической разновидностью жидкой лекарственной формы для наружного применения является лосьон, но общепринятого определения для этой лекарственной формы нет. Большинство источников утверждают, что лосьон – это дерматологическое средство, в котором действующее вещество не растворено, а взвешено в жидкости. Имеется также мнение, что наиболее принципиальной особенностью лосьона является способ применения – его не втирают, а нежно наносят на поверхность кожи. Именно поэтому лосьоны действуют преимущественно на самый поверхностный слой кожи – эпидермис.
Линимент. Синоним такого понятия, как «жидкая мазь». Линимент – это фактически густая (вязкая) жидкость. Линиментами могут быть и растворы, и эмульсии, и суспензии.
Бальзам. Мягкая лекарственная форма, состоящая из веществ растительного происхождения.
Лак – это жидкость, обладающая способностью к быстрому высыханию с образованием на поверхности тонкой, блестящей пленки.
Клей, как и лак, образует при высыхании пленку, но липкую, эластичную, толстую и стойкую. Клеи иногда называют жидкими пластырями.
Мыло – вещество (твердое или жидкое), получаемое соединением жиров и щелочей. Как правило, используется в качестве косметического и (или) моющего средства, но в состав мыла могут включаться активные фармакологические вещества, и в этом случае мыло приобретает свойства лекарственной формы. По аналогии с мылом, лекарственной формой, предназначенной для наружного воздействия на волосы, является шампунь.
Уже упоминавшиеся нами капли, настои и отвары также используются в качестве дерматологических лекарственных средств.
Для воздействия на слизистые оболочки могут применяться самые разнообразные таблетки:
• таблетки для рассасывания (на народном языке их называют «сосательными») – используются для воздействия на слизистые оболочки полости рта. С этой же целью нередко применяют пастилки[14];
• таблетки вагинальные – вводятся во влагалище;
• таблетки сублингвальные (подъязычные) и буккальные (защечные) – используются для введения лекарств посредством их всасывания через слизистые оболочки полости рта;
• таблетки растворимые – применяются для приготовления растворов, а растворы уже наносят на кожу и слизистые оболочки.
Для нанесения лекарственных средств на слизистую оболочку влагалища используют вагинальные суппозитории.
Уникальной лекарственной формой являются так называемые палочки – они по структуре (по используемым материалам) и по свойствам очень похожи на суппозитории, но имеют форму тоненьких палочек, которые предназначены для введения в узкие каналы, например в мочеиспускательный.
Еще одна специфическая лекарственная форма для наружного применения – это пластырь – пластичная масса, размягчающаяся при температуре тела и прилипающая к коже. В большинстве случаев эта масса находится на плотном носителе – ткани или бумаге.
Современной разновидностью пластыря является особая лекарственная форма – трансдермальная[15] терапевтическая система (ТТС).
Особенность ТТС – постепенное дозированное высвобождение лекарственных средств, которые всасываются в кровь с поверхности кожи или слизистых оболочек, оказывая длительное системное воздействие на организм. ТТС может представлять собой пластырь (для фиксации на коже) или особую пленку (для фиксации на слизистых оболочках).
И в заключение еще одна специфическая лекарственная форма для наружного применения – карандаш.
Карандаш лекарственный – представляет собой цилиндр с закругленным концом, имеющий стержень с лекарственным средством.
1.3.4. Лекарственные формы для ингаляций
Предназначенные для ингаляций лекарственные формы, как правило, находятся в газообразном состоянии. Это может быть конкретный газ, без каких-либо примесей (например, кислород) или аэрозоль.
Принципиальной особенностью ингаляционного пути введения лекарств является тот факт, что при крайне ограниченном количестве лекарственных форм, существует множество вспомогательных устройств для хранения, дозирования и удобного практического применения газов и аэрозолей. Говоря другими словами, удобство практического применения обеспечивается не столько лекарственной формой, сколько ее тарой.
Именно благодаря уникальной таре, в качестве лекарственной формы для ингаляций могут использоваться особые порошки, которые помещаются в специальное устройство и образуют аэрозоль, смешиваясь с воздухом во время вдоха.
1.4. Названия лекарств
Прежде чем приступить к разговору о названиях лекарств, необходимо познакомиться с таким понятием, как лекарственное вещество.
Итак, лекарственное вещество – это лекарственное средство, представляющее собой индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество.
Очевидно, что лекарственные вещества, относящиеся к индивидуальным химическим соединениям, имеют совершенно определенное химическое название.
Химическое название лекарства:
• отражает состав и структуру лекарственного средства, указывает, какие атомы включает в себя данное вещество, описывает его молекулярный состав;
• употребляется ограниченным кругом специалистов – химиков, фармакологов, технологов и т. п.;
• присутствует в справочной литературе и в аннотациях к лекарственным средствам;
• почти никогда не используется рядовыми потребителями лекарств, ибо трудно представить себе фразу: «нам назначили 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновую кислоту».
Некоторые лекарственные вещества имеют международное непатентованное название (МНН, International Nonproprietary Name, INN)[16].
Система МНН внедрена ВОЗ в 1950–1953 гг.[17]
Международное непатентованное название лекарства:
• известно во всем мире, является всеобщим достоянием;
• применяется только в отношении веществ, которые имеют строго определенный состав (!);
• представляет собой уникальный международный информационный стандарт;
• утверждается и рекомендуется к международному применению официальным органом ВОЗ, при этом название присваивается на официальных языках ВОЗ (английском, арабском, испанском, китайском, латинском, русском, французском);
• используется представителями цивилизованного здравоохранения всех стран мира в соответствии с нормами национального и международного права;
• является основным для справочной, учебной и научной литературы;
• позволяет избежать путаницы, ошибок, пристрастного отношения к какому-либо производителю.
Теперь, когда нам известны самые главные характеристики понятия «международное непатентованное название», давайте рассмотрим его (понятие и название) в более доступных пониманию словах.
Итак, некие ученые создали химическое вещество, обладающее определенными свойствами. Они придали этому веществу (активному веществу) конкретную лекарственную форму. После длительных изучений, проверок и экспериментов испытатели пришли к выводу – созданное вещество вполне может быть лекарством. Эти ученые живут в конкретной стране, и национальное законодательство данной страны четко регламентирует, как новое лекарство проверять, испытывать, применять, доказывать его эффективность, регистрировать.
И вот особый государственный орган новое лекарство одобрил. И теперь им можно лечить людей – но не во всем мире, а именно в той конкретной стране, где лекарство придумано и прошло государственную регистрацию. И у этого лекарства появилось национальное непатентованное название (ННН). ННН присваивается национальными номенклатурными комитетами, и ему присущи практически все свойства МНН. Разница лишь в том, что свойства эти распространяются не на весь мир, а только на данную страну.
Лекарство, на законных основаниях получившее ННН, может быть зарегистрировано и использоваться для лечения людей в любой другой стране мира (с соблюдением юридических процедур, обязательных именно в этой стране).
Процедура регистрации лекарственного средства в конкретной стране пройдет намного проще, если данный препарат получит мировое признание. Именно к этому (к мировому признанию) стремятся и создатели лекарства, которые в случае международного одобрения получат возможность без проблем регистрировать и продавать препарат в большинстве стран мира.
Огромный пакет документов (технология производства, протоколы испытаний и т. п.) фирма-разработчик подает в ВОЗ для регистрации и присвоения МНН, а там многоопытные эксперты долго изучают (обычно на это уходит не менее двух лет), а потом иногда соглашаются – дескать, да, хорошее это дело, можно утверждать-одобрять[18]. И тогда лекарственное вещество получает МНН, а вместе с МНН – широкую известность и все другие, присущие МНН характеристики.
Некоторые лекарственные средства в течение многих десятилетий производятся и продаются в конкретной стране. Эти препараты имеют общеупотребительное название, которое хорошо известно и врачам, и населению – название, которое сложилось исторически, но не совпадает с МНН.
Примеры:
• общеупотребительное название – анальгин.
МНН – метамизол натрий (Metamizole sodium).
• общеупотребительное название – димедрол.
МНН – дифенгидрамин (Diphenhydramine).
Общеупотребительные названия не являются собственностью конкретного производителя и с позиций международного права близки к ННН. Неудивительно, что в отношении многих таких лекарств ведутся ожесточенные юридические споры. Аспирин – это общеупотребительное название или торговое название, всецело принадлежащее фирме Bayer AG? Однозначного ответа на это вопрос пока еще нет, но есть повод поговорить о торговых названиях…
Лекарство – это конкретный товар. Его производят, продают и покупают. Фармацевтическая фирма-производитель присваивает лекарственному средству торговое название (brand name)[19].
Торговое название лекарства:
• представляет собой название, под которым лекарство поступает в оборот;
• является коммерческой собственностью фирмы-производителя (торговой маркой);
• позволяет идентифицировать конкретное лекарственное средство – т. е. сделать выводы о том, где и кем данное лекарство произведено;
• используется для маркетинговых целей.
И еще о названиях.
Фармацевтическая фирма, которая явилась создателем нового лекарства (или которая первой получила лицензию на продажу), продает его в совершенно уникальном качестве – в виде оригинального лекарственного препарата.
Оригинальный лекарственный препарат, или лекарственный препарат-бренд, является исключительной собственностью компании разработчика (компании первого продавца). Оригинальный лекарственный препарат защищен патентом, действующим несколько лет, и в течение этого времени никто другой не имеет права это лекарственное средство производить и продавать. Под патентной защитой может находиться не только лекарственное вещество, но и способ его производства.
Еще раз, другими словами. Оригинальный лекарственный препарат – это принципиально новое лекарство, прошедшее полный цикл клинических исследований и разрешенное к применению. Оригинальный лекарственный препарат стоит дорого, ибо производитель стремится компенсировать свои затраты на разработку, исследования, рекламу, лицензирование.
После того, как срок действия патентной защиты закончится, другие фармацевтические компании получат право производить лекарства с использованием той специфической фармакологической субстанции, что послужила основой для оригинального лекарственного препарата. Принципиальный момент здесь состоит в том, что действующее вещество остается неизменным, а вспомогательные вещества (наполнители, растворители, консерванты, красители и т. д.) и способ производства могут быть другими.
Так на рынке появляются воспроизведенные, или дженерические лекарственные препараты (препараты-дженерики[20]).
Таким образом, дженерические лекарственные препараты:
• включают в себя фармакологические вещества, на которые истек срок патентной защиты;
• не являются собственностью компании-разработчика оригинального лекарственного препарата;
• имеют торговое название или общепринятое название, соответствующее МНН;
• как правило, продаются по более низкой цене по сравнению с оригинальным лекарственным препаратом, что обусловлено отсутствием у производителя затрат на разработку и клинические исследования;
• далеко не всегда эквивалентны лекарственному препарату-бренду по своим фармакологическим свойствам.
Примеры:
Химическое название: этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.
МНН: лоратадин (Loratadine).
Торговые названия:
• лекарственный препарат-бренд – кларитин – торговая марка компании Schering-Plough;
• дженерические лекарственные препараты – аллерприв, клавористин, клаллергин, кларготил, кларидол, кларифарм, кларфаст, ломилан, лоратадин-верте, лоратадин-кмп, эролин и др.
Химическое название: циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота.
МНН: ципрофлоксацин (Ciprofloxacin).
Торговые названия:
• лекарственный препарат-бренд – ципробай – торговая марка компании Bayer AG;
• дженерические лекарственные препараты – алципро, бетаципрол, ифиципро, квинтор, медоциприн, цилоксан, циплокс, ципринол, ципродокс, ципрофлоксацин-дарница, ципромед, ципронат, цифран и др.
В ситуации, когда оригинальный препарат и препарат-дженерик содержат одно и то же действующее вещество в одинаковой концентрации, говорят о том, что эти препараты фармацевтически эквивалентны.
Фармацевтическая эквивалентность вовсе не означает, что эти препараты будут оказывать на организм человека одинаковое воздействие. Для того чтобы в этом убедиться (в том, что действие на самом деле одинаковое), проводятся очень сложные и строго регламентированные медицинской наукой исследования. Соответствие препарата-дженерика оригинальному препарату, подтвержденное специальными исследованиями, называется биоэквивалентностью.
ВОЗ использует такое определение: «два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность[21] и при назначении в одинаковой дозе обеспечивают должную эффективность и безопасность».
Понятие «должная эффективность и безопасность» соответствует по смыслу терапевтической эквивалентности, которая фактически означает, что лечение оригинальным препаратом и дженериком дает одинаковые результаты.
Законодательства разных стан выдвигают разные требования к регистрации и оценке свойств дженериков. Доказать терапевтическую эквивалентность, как правило, сложно и дорого, поэтому зачастую ограничиваются исследованиями эквивалентности фармацевтической, иногда биологической[22], но в итоге совсем нередко имеет место такое положение вещей, когда формально юридические требования соблюдены, но ни о какой терапевтической эквивалентности речь не идет в принципе[23].
1.5. Упаковка лекарств
Упаковка лекарственного препарата подразумевает определенные действия, которые ставят своей целью:
• обеспечить удобство хранения, транспортировки, обращения;
• предоставить информацию о лекарственном препарате;
• защитить препарат от воздействия неблагоприятных внешних факторов (механических, химических, термических и т. п.);
• обеспечить герметичность и стабильность лекарства;
• защитить препарат от микробного загрязнения;
• обеспечить возможность дозированного или поштучного извлечения;
• придать лекарственному средству привлекательный внешний вид.
Читать бесплатно другие книги:
